治疗癌症疼痛最常用也是最基本的方法即为药物疗法。药物疗法的疗效确切、显效快、安全、经济。但是，仍有相当多的医生或癌症病人对药物止痛不了解，如一项调查发现，对中重度疼痛病人进行止痛治疗时，有13.25％的非肿瘤专业医生首先选用杜冷丁。
癌症止痛应遵循三阶梯用药原则
世界卫生组织提出的癌痛药物治疗的三阶梯用药原则，强调按阶梯用药；口服给药；按时服药；个体化给药；注意具体细节。按阶梯给药是由弱到强，逐渐加量，不要等病人需要了才用，而是有规律地按时用药。坚持个体化原则即不受所谓的“极量”限制，而以达到有效镇痛为目的。
医生在长期应用中总结了药物止痛的一些注意事项，如应从最简单的剂量方案及创伤最小的止痛疗法开始；最好口服，如不能口服应考虑直肠或经皮下给药；不要采用安慰剂治疗癌症疼痛，用安慰剂并不能真正止痛，这对病人是残酷的；对阿片类药物，不同病人对不良反应的敏感性有很大差异，应用时要留心；患者出院后应给予书面止痛治疗方案。
常用的三阶梯止痛的药物有哪些
对中度疼痛可用弱阿片类，如可待因等。
对重度疼痛可用强阿片类如吗啡、缓释吗啡、多瑞吉等。
非甾体消炎药用于轻度疼痛，常用药有阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、消炎痛等。
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